Il citrato di sildenafil, il cui nome commerciale più diffuso è Viagra, è un farmaco sviluppato dalla compagnia farmaceutica Pfizer utilizzato principalmente nella terapia della disfunzione erettile, definita anche “impotenza erigendi”.
Durante i test clinici, il sildenafil mostrò scarsa efficacia sull’angina mentre le maggiori evidenze furono a carico degli effetti collaterali, tra cui risaltava l’erezione del pene. L’avvenimento inatteso fu che tutti i volontari dei trial clinici si trovarono ad avere erezioni piene e durature dopo l’assunzione del farmaco; la delusione per la mancata efficacia terapeutica fu quindi spazzata via da una scoperta del tutto casuale, che suggerì un altro possibile impiego del composto.
Date le evidenze, il sildenafil fu brevettato nel 1996 e approvato dalla FDA per la disfunzione erettile il 27 marzo 1998, con il nome commerciale di Viagra.
Come agisce il Viagra?
Il Sildenafil stava funzionando ma in un punto sbagliato del corpo rispetto alle previsioni; infatti la dilatazione dei vasi sanguigni è anche il principio base dell’erezione: questo fenomeno è dovuto ad un rilassamento della muscolatura liscia dei corpi cavernosi del pene cui segue una vasodilatazione arteriosa; la parallela costrizione dei vasi venosi determina ristagno di sangue cui segue l’erezione. Era quindi nata una pillola contro l’impotenza!
Nel 2005, la FDA e l’Agenzia europea del farmaco ne sancirono l’utilizzo anche per un’altra condizione: l’ipertensione arteriosa polmonare, dovuta ad un aumento della pressione del sangue all’interno dei vasi arteriosi del polmone.
Alcune curiosità
Il perché della scelta di questo nome è un po’ incerto: sembra che la sillaba “vi” rifletta le iniziali di vigor -in latino “forza”-, virility e vitality; mentre “agra” si può ricondurre a Niagara, la più famosa cascata del mondo con il suo immaginario di potenza e schiumosità. Più affascinante è invece la derivazione indiana di Viagra dalla parola sanscrita vyaghrá, che significa “tigre”, con un rimando scenografico alla forza e all’aggressività del felino.
Curiosi sono alcuni studi che dimostrano che il farmaco agisce -in vitro- sul tessuto adiposo influenzando il metabolismo lipidico, questo potrebbe aiutare i soggetti interessati da obesità1.
L’Italia è il secondo Paese europeo per consumo di Viagra, dopo la Gran Bretagna: quasi 86 milioni di compresse vendute in diciotto anni 2.
La riconversione di un farmaco
Il caso della conversione di utilizzo del Viagra non è così eccezionale, può infatti capitare che il motivo per cui un farmaco esplica la sua azione sia ignoto e soltanto ipotizzabile, per questo non di rado possono evidenziarsi nuovi effetti che fanno cambiare rotta sull’utilizzo della sostanza in esame: soltanto tramite studi su numeri più ampi di pazienti questi possono essere riscontrati. Nuovi utilizzi delle molecole sono sempre dietro l’angolo, soprattutto quando, con la loro commercializzazione, il campione di pazienti che le utilizza aumenta.
Si possono così trovare per un farmaco già in commercio nuovi utilizzi per patologie non previste inizialmente, semplicemente modificando i dosaggi terapeutici; questa riconversione è assai più conveniente, per una casa farmaceutica, piuttosto che sviluppare, far approvare e commercializzare una nuova molecola partendo da zero.
Di Luca Lo Russo
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Fonti:
https://it.wikipedia.org/wiki/Sildenafil
1Zemel MB et all. “Randomized Controlled Trial of a Leucine-Metformin-Sildenafil Combination (NS-0200) on Weight and Metabolic Parameters” (2019 – Tennessee, USA). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30569637
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